Perjeta contém um anticorpo monoclonal recombinante humanizado direcionado contra a proteína HER2 da célula de câncer, fazendo com que ela pare de se multiplicar e se autodestrua. Além disso, Perjeta age na toxicidade celular através de determinados anticorpos do organismo.
Perjeta é capaz de inibir sozinho a multiplicação de células tumorais humanas, no entanto, a associação com outros medicamentos, como Herceptin (trastuzumabe) aumenta bastante essa propriedade.